Kwas γ-hydroksymasłowy (GHB) jest związkiem endogennym obecnym w organizmie każdego człowieka. Posiada on szereg cech neuroprzekaźnika. Powstaje w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) z neuroprzekaźnika kwasu γ-aminomasłowego (GABA), w który sam może się przekształcić. W organizmie ulega biotransformacji do kwasu bursztynowego i dalszym przemianom w cyklu Krebsa.
GHB to związek bezbarwny, bez zapachu i smaku. Wywołuje stan częściowej lub całkowitej utraty przytomności i niezdolności do podejmowania decyzji. Osoba po zażyciu środka staje się zupełnie bezradna i może być obiektem działań przestępczych, np. kradzieży lub gwałtu, praktycznie bez możliwości podjęcia obrony. Związek ten wywołuje również okresową utratę pamięci. Materiałem biologicznym pozwalającym na stwierdzenie związku w organizmie jest mocz, ślina, krew i włosy. Stany przedawkowania powinny być diagnozowane i leczone na oddziałach ostrych zatruć. Nadużycie, bowiem powoduje najczęściej depresję centralnego układu nerwowego oraz depresję oddechową. Niekiedy jednak może wystąpić pobudzenie i agresja. Długotrwałe zażywanie GHB prowadzi do powstania tolerancji i uzależnienia. Z powodu wprowadzenia w wielu krajach zakazu sprzedaży GHB obserwuje się częstsze wykorzystywanie jego analogów takich jak γ-butyrolakton (GBL) i γ-1,4-butanediol (BD) przez sprawców przestępstw na tle seksualnym. Związki te, podobne pod względem budowy chemicznej, wywołują zbliżone efekty biologiczne w organizmie człowieka.
Kwas γ-hydroksymasłowy należy do tak zwanych „narkotyków klubowych” (club drug) - pojęcie to dotyczy substancji odurzających stosowanych w dyskotekach, nocnych klubach, barach, na festiwalach muzycznych. W nielegalnej sprzedaży występują w postaci tabletek, kapsułek, proszków i roztworów wodnych, które są przyjmowane drogą doustną osobno lub z alkoholem i innymi narkotykami. GHB może być przyjmowany także dożylnie w postaci iniekcji. Kwas γ-hydroksymasłowy jest bezbarwną, dobrze rozpuszczalną w wodzie cieczą bez smaku i zapachu, sprzedawaną jako sól sodowa w postaci proszku lub granulatu, który przed użyciem rozpuszcza się w wodzie, sokach lub napojach alkoholowych. Kwas γ-hydroksymasłowy w małych i średnich dawkach powoduje efekty zbliżone do alkoholu, po zażyciu większej dawki występują zaburzenia orientacji i świadomości, co może stać się okazją do działań przestępczych, na przykład kradzieży, gwałtu, stąd inna nazwa - tabletka gwałtu.
GHB oraz jego analogi bez wiedzy najczęściej kobiet często są dosypywane im do drinków w klubach i dyskotekach. Wywołuje on częściową lub całkowitą utratę przytomności, niezdolność do podejmowania decyzji, co w rezultacie doprowadza do stanu niemożności odparcia ataku przez ofiarę. Związek wywołuje też amnezję i dlatego wykorzystane kobiety często nie pamiętają całego zdarzenia, a co za tym idzie, nie zgłaszają tego przestępstwa na policji. GHB dosypywany do drinków nie zmienia ich barwy ani smaku, tak, więc osoba pijąca napój z dodatkiem tego środka nie jest w stanie go wyczuć. Dodatkową cechą GHB, która czyni ten związek atrakcyjnym dla napastnika, jest jego szybkie metabolizowanie w organizmie. Produkty rozkładu są wykrywane w próbkach osocza i moczu tylko przez kilkanaście godzin.
GHB został zsyntetyzowany w latach sześćdziesiątych ubiegłego wieku i był używany jako środek znieczulający i usypiający ze względu na wywoływanie szybkiej narkozy i niewielki wpływ depresyjny na ośrodek oddechowy i krążenia. W latach osiemdziesiątych związek ten można było kupić w sklepach ze zdrową żywnością. Cieszył się szczególną popularnością wśród kulturystów, ponieważ przypuszczano, że stymuluje on uwalnianie hormonu wzrostu, co w konsekwencji redukowało tkankę tłuszczową i przyspieszało przyrost masy mięśniowej. Związek ten był używany także w leczeniu zespołu odstawienia alkoholu, bezsenności, narkolepsji oraz w położnictwie jako środek wzmagający siłę skurczów i rozszerzający szyjkę macicy. W 1990 roku z powodu występowania wielu poważnych objawów niepożądanych GHB został wycofany ze sprzedaży w Stanach Zjednoczonych. Od tego czasu substancja ta zdobywa coraz większą popularność na rynku nielegalnych narkotyków, jako alternatywa dla ekstazy, amfetaminy oraz jako „narkotyk gwałtu”. W Europie GHB jest w dalszym ciągu stosowany w leczeniu narkolepsji, uzależnienia od opiatów i w anestezjologii. W USA środek został przywrócony na listę leków dopuszczonych do sprzedaży. Jedynym wskazaniem preparatu, sprzedawanego pod nazwą Xyrem, jest narkolepsja. Aby zapobiec szerokiej dystrybucji leku, wprowadzono specjalny nadzór nad jego sprzedażą. Pacjenci mogą nabyć ten preparat wyłącznie w wyznaczonych aptekach.
Doustne dawki GHB kształtują się następująco: dawka niska: 0,5 - 1,5 g; dawka przeciętna: 1 - 2,5 g; dawka wysoka: 2 - 4 g; dawka indukująca mocny sen: 3 - 5 g. Czas występowania efektów pożądanych wynosi 10 - 20 min. Czas trwania efektów po spożyciu: 1 - 3 godz. Czas występowania efektów niepożądanych: 2 - 4 godz. Przedawkowanie występuje najczęściej przy spożyciu 5 - 10 g. Zatrucie związane z ryzykiem wystąpienia śmierci występuje najczęściej powyżej 10 g.
GHB jest bardzo szybko wchłaniany po podaniu. Maksymalne stężenie substancji w osoczu pojawia się po 20-30 minutach po przyjęciu dawki 12,5 mg/kg i po 30-60 minutach - dawki 50 mg/kg. Efekty kliniczne widoczne są po 5 - 15 minutach od zażycia. Farmakokinetyka GHB u alkoholików jest bardzo podobna do farmakokinetyki u osób nie nadużywających alkoholu. Jednak częstość występowania objawów niepożądanych jest mniejsza u osób uzależnionych od alkoholu, co sugeruje istnienie tolerancji krzyżowej między alkoholem i GHB.
Dawka 15 mg/kg (ok. 1,0 g dla osoby dorosłej) skutkuje stężeniem we krwi na poziomie 25 mg/l i prowadzi do odprężenia, poprawy nastroju, euforii, wzmożonej chęci kontaktów towarzyskich z innymi ludźmi, pobudzenia seksualnego, wzmocnienia bodźców słuchowych i wzrokowych. Dawka 25 mg/k (ok. 1,7 g) prowadzi do stężenia we krwi na poziomie ok. 55 mg/l i wywołuje objawy w postaci: zaburzeń równowagi, niewyraźnej mowy i mdłości. Dawka 36 mg/kg (ok. 2,5 g) powoduje: chwiejny chód, senność, zawroty głowy, wymioty, bradykardię, halucynacje, bełkotliwą mowę. Przy dawce 50 mg/kg (ok. 3,5 g) prowadzącym do stężenia we krwi na poziomie ok. 90 mg/ml występują: spadek objętości minutowej serca, zaburzenia oddychania, utrata przytomności, drgawki, ruchy mimowolne, napady padaczkowe miokloniczne. Przy dawce powyżej 60 mg/kg (powyżej 4,0 g) występuje głęboka śpiączka mogąca prowadzić do śmierci.
Najczęstsze objawy neurologiczne związane ze spożyciem GHB to: odprężenie, odhamowanie, uczucie upojenia, niezborność ruchów (ataksja), dezorientacja, splątanie, zawroty głowy, euforia, zmieszanie, halucynacje, senność, ospałość, bełkotliwa mowa, nudności, zwężenie źrenic, obniżenie temperatury ciała (hipotermia). Do częstych objawów zatrucia zaliczane są również: zaburzenia mowy (dyzartia), dezorientacja, ból głowy, niezborność, amnezja, hipotonia, częściowy brak odruchów, drgawki, mioklonie, oczopląs. Do rzadziej występujących objawów zalicza się: zgrzytanie zębami (bruksizm), zawroty głowy, zwiększone pobudzenie seksualne, urojenia, wykonywanie nienaturalnych ruchów (dystonia), rozszerzenie źrenic.
Zatrucia GHB nie zawsze manifestują się objawami depresji ośrodkowego układu nerwowego. Do często obserwowanych symptomów intoksykacji tym związkiem należą silne pobudzenie i agresja. Mogą się one pojawić spontanicznie, nagle przechodzić w stan senności, a także przybierać formę aktów samookaleczenia się. Niektóre badania nad toksycznością GHB wykazują, ze objawy pobudzenia występują u większości zatrutych tą substancją.
GHB może powodować wzrost tolerancji i w rezultacie prowadzić do uzależnienia. Wiele osób zażywających tę substancję doświadcza nasilonego zespołu odstawienia po przerwaniu jego podawania. U osoby długotrwale uzależnionej od dużych dawek może wystąpić ciężki zespół odstawienia, który pod względem klinicznym przypomina zespół odstawienia alkoholu lub innych środków uspokajających. Charakterystyczną cechą zespołu odstawienia GHB jest relatywnie łagodna i krótkotrwała niestabilność układu autonomicznego i przedłużające się objawy psychotyczne.
Pacjenci z nagle występującym nasilonym zespołem odstawienia wymagają leczenia środkami uspakajająco-nasennymi, np. benzodiazepinami, które łagodzą objawy, działając (podobnie jak alkohol) na zasadzie tolerancji krzyżowej. Opisano przypadki uzależnienia u osób długotrwale przyjmujących GHB. Po 1 – 6 godzinach od przyjęcia ostatniej dawki obserwowano zespół odstawienny o różnym przebiegu, trwający 5 – 15 dni. Do lekkich objawów odstawienia GHB należą: niepokój, pobudzenie, nadmierna potliwość, bezsenność, podwyższone ciśnienie krwi. Objawy umiarkowane to: drżenie, tachykardia (częstoskurcz), nudności, wymioty, skurcze brzucha, biegunka. Do objawów ciężkich zalicza się: tachykardię (częstoskurcz), halucynacje, urojenia i paranoję, majaczenie (delirium), podwyższone ciśnienie krwi, rozpad mięśni (rabdomioliza) i zapaść.
Stosowanie GHB jako narkotyku jest bardzo niebezpieczne, gdyż sprzedawany produkt zawiera zwykle zmienne ilości substancji czynnej, podobnie jak wszystkie narkotyki otrzymywane nielegalnie. Produkowany w prymitywnych warunkach i według uproszczonych technologii jest często zanieczyszczony szkodliwymi produktami ubocznymi syntezy. Rozpiętość między dawką efektywną, a potencjalną dawką śmiertelną jest niewielka.
