4-fluorometylofenidat (4F-MPH) – nowy syntetyczny stymulant
4-fluorometylofenidat (4F-MPH) stanowi nowy syntetyczny związek z grupy stymulantów, będący pochodną fenetyloaminy i piperydyny, wykazujący długotrwały efekt euforyzujący i pobudzający.
Związek ten swoją strukturą przypomina metylofenidat, który stanowi środek stosowany m.in. w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej (ADHD), wchodzący w skład takich leków jak Concerta czy Medikinet. Przyjmuje się, że w Stanach Zjednoczonych 4F-MPH został wprowadzony na rynek jako zastępstwo objętego kontrolą od kwietnia 2015 roku etylofenidatu.
Stereoizomery 4-fluorometylofenidatu (4F-MPH)
4F-MPH jest inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy o sile oddziaływania większej niż metylofenidat. Stereoizomery (związki o takim samym sposobie połączenia atomów lecz różniące się rozmieszczeniem przestrzennym) ±threo-4F-MPH są ok. 2,5 – 3 razy bardziej aktywne niż metylofenidat. Stereoizomery ±erytro-4F-MPH uważane są za nieaktywne. Natomiast zarówno w preparatach medycznych jak i środkach wprowadzanych na nielegalny rynek występuje mieszanina obu tych stereoizomerów.
Zwrotny inhibitor wychwytu dopaminy
4F-MPH oddziałuje jako zwrotny inhibitor wychwytu dopaminy przez co zwiększa poziom dopaminy w mózgu poprzez wiązanie protein transportujących ten neurotransmiter z przestrzeni synaptycznej. Kumulacja dopaminy wywołuje euforię i silną stymulacje. Związek ten najczęściej jest przyjmowany doustnie w formie proszku lub tabletek ale może też być przyjmowany donosowo (proszek).
Dawki 4-fluorometylofenidatu (4F-MPH)
Orientacyjne pojedyncze dawki 4F-MPH kształtują się następująco:
- Dawka progowa – poniżej 5 mg;
- Dawka niska – 5 – 10 mg;
- Dawka przeciętna – 10 – 15 mg;
- Dawka wysoka – 15 – 20 mg;
- Dawka bardzo wysoka – powyżej 20 mg.
Czas wystąpienia pierwszych efektów w przypadku spożycia doustnego przypada na 30 – 60 min. od chwili zażycia. Czas maksymalnego oddziaływania 2 – 4 godziny. Czas spadku oddziaływania 1 – 2 godziny. Występowanie efektów niepożądanych to okres 5 – 10 godzin.
Efekty przyjmowania 4-fluorometylofenidatu (4F-MPH)
Do pożądanych efektów oddziaływania 4F-MPH należy zaliczyć: pobudzenie (stymulację), zwiększoną koncentrację, poprawę zdolności wykonywania pracy umysłowej, przyspieszenie procesów myślowych, poprawę odbioru doznań muzycznych, zwiększoną motywację, euforię. Do efektów niepożądanych zalicza się niepokój, przygnębienie, drażliwość, wyczerpanie fizyczne i intelektualne, drżenie mięśni. U osób często i regularnie przyjmujących 4-fluorometylofenidat wytwarza się tendencja do kompulsywnego przyjmowania kolejnych dawek.
Oddziaływanie toksyczne, przypadki ostrych zatruć i zatruć śmiertelnych
Z uwagi na fakt, iż 4-fluorometylofenidat (4F-MPH) stanowi stosunkowo nowy związek na rynku substancji psychoaktywnych dane na temat jego farmakologii i toksyczności są ograniczone. W Europie pierwsze pojawienie się 4F-MPH odnotowane przez System Wczesnego Ostrzegania Europejskiego Centrum Monitorowania Narkotyków i Narkomanii (EWS EMCDDA) miało miejsce listopadzie 2015 roku. Natomiast jak podaje Carlier i współaut. istnieją doniesienia na temat licznych zatruć związanych z przyjmowaniem metylofenidatu i jego nowych syntetycznych analogów. Obecność etylofenidatu była stwierdzona w przypadku 27 zatruć śmiertelnych, w których w siedmiu z nich wskazano na ten związek jako bezpośrednią przyczynę zgonu. Dane donoszą również o jednym przypadku śmiertelnym związanym ze spożyciem 3,4-dichloro-etylofenidatu. Zwiększona dostępność analogów metylofenidatu w ostatnich latach zwiększa prawdopodobieństwo występowania nowych zatruć w tym zatruć śmiertelnych.
Jak podaje Shoff i współaut. 4-fluorometylofenidat był jedną z przyczyn mieszanego zatrucia śmiertelnego. W próbkach materiału pośmiertnego pobranego od denata stwierdzono łączną obecność 4-fluorometylofenidatu (4F-MPH), 3-metoksyfencyklidyny (3-MeO-PCP), amfetaminy, metamfetaminy, 6-monoacetylomorfiny, morfiny, kodeiny i Δ-9-tetrahydrokannabinolu.
Status prawny 4-fluorometylofenidatu (4F-MPH) w Polsce
4-fluorometylofenidat (4F-MPH) nie jest wymieniony w wykazach substancji psychotropowych, środków odurzających i nowych substancji psychoaktywnych stanowiących załączniki Rozporządzenia Ministra Zdrowia z dnia 17 sierpnia 2018 r. (Dz. U. z 2018 r. poz. 1591 z późn. zm.). W Rozporządzeniu tym w wykazie substancji psychotropowych grupy II P występuje natomiast metylofenidat i etylofenidat.
W przeszłości 4-fluorometylofenidat (4F-MPH) klasyfikowany był jako środek zastępczy. Natomiast zgodnie z Rozporządzeniem Ministra Zdrowia z dnia 21 sierpnia 2019 r. zmieniającym rozporządzenie w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych (Dz. U. 2019 poz. 1745), które weszło w życie od dnia 27 września 2019 r. 4-fluorometylofenidat (4F-MPH) na podstawie analizy struktury chemicznej można zaklasyfikować do grupy nowych substancji psychoaktywnych grupy I-NPS – pochodne 2-fenetyloaminy.
Dane z forum internetowego hyperreal.info dotyczące siły oddziaływania 4-fluoro-metylo-fenidatu (4F-MPH)
Wysokie dawki 4-fluorometylofenidatu (4F-MPH)
Post z dnia 25 lutego 2016 roku, autor admas (9 strona tematu 4-Fluoro-MPH):
„Brałem etylofenidat w naprawdę dużych ilościach i tylko czasami czułem się przespidowany. Tu wystarczy lekko przesadzić z ilością i już pojawiają się drgawki, bezsenność, problemy co z sobą zrobić. Lekkie przedawkowanie można zniwelować piwem. Ale z większym jest już problem. Trzeba uważać. Mocno aktywna substancja. Ale w odpowiednich dawkach jest ok. Trzeba jej się nauczyć, dostosować dawki pod siebie. Bo niby tolerancję mam dużą, ale 4f-MPH mnie zaskoczył.”
Post z dnia 28 lutego 2016 roku, autor dezynfekatorodbytuw (11 strona z tematu 4-Fluoro-MPH):
„HAHAHAhahaHahahahAHha, zawsze mnie to bawi, że taki nie przeczyta jak dawkować, i zarzuca od razu 16 razy większe dawki niż zalecane. Nie dość, że te RC’ki nie są do końca znane i przebadane, to akurat 4-F-MPH jest bardzo aktywne. Wszyscy piszą, że przy dawkach 5 mg max 10 mg substancja działa perfekcyjnie, to przyjdzie jeden, zarzuci 80 mg i narzeka, że hujowy stim i że gówno 😀
PS: Proponuje identycznie zrobić przy Desoksypipradrolu :-D”
Post z dnia 21 kwietnia 2016 roku, autor mochi7 (28 strona tematu 4-Fluoro-MPH):
„Zejście szczerze powiedziawszy jest paskudne… Nie da się po tym spać i do tego halucynacje. Ogromne źrenice, które utrzymują się bardzo długo… Więc jak ktoś chce wyjść na drugi dzień po wzięciu, to lepiej niech nie bierze.Miałam także dużą chęć dorzutki, ciężko przestać o tym myśleć. 🙁
Jednak w trakcie działania substancji zrobiłam prezentację na studia, do której nie mogłam się zabrać przez ostatnie 2 miesiące (robiłam ją ze 4 h). Do tego czytałam artykuły, i książki dotyczące mojego kierunku studiów (praktycznie 9 h bez przerwy), chociaż nie przepadam za czytaniem. Jestem osobą bardzo leniwą, a dzięki tej substancji wreszcie wzięłam się do roboty :yay:
A porównanie do hex-ena zastosowałam ponieważ wcześniej pisałam w dziale dot. Hex-enu (Gdzie wymieszałam obie substancje przez roztargnienie i przez to nie wiedziałam, która jak działa, w tym która z nich powoduje rozszerzenie źrenic. Chciałam to wyjaśnić…”
Efekty podobne do amfetaminy lub kokainy
Post z dnia 6 października 2016 roku, autor nasienie14 (53 strona tematu 4-Fluoro-MPH):
„Wrzuciłem 15 mg tego.
Wjazd na serce dosyć spory, wchodzi niespodziewanie, myślałem już jaki numer jest na karetkę :moody:
Ale po minucie ustało
Efekty jakich doświadczyłem po tym specyfiku są niemalże identyczne (w moim przypadku) jak przy zażyciu amfetaminy czy kokainy.
Na początku zwiększone skupienie, po chwili uspokojenie, wręcz znużenie. Po paru minutach położyłem się i leżałem przez godzinę bez ruchu.
Zero stymulacji fizycznej.
Czy ktoś może mi wytłumaczyć o co chodzi? Czy to możliwe żebym miał jakieś zaburzenia w układzie dopaminergicznym? ADHD?
Oczywiście moja ocena tego specyfiku jest niewspółmierna, wszystkie rzeczy które działają na dopaminę tak mnie nużą.”
Post z dnia 11 kwietnia 2017 roku, autor krawat (105 strona tematu 4-Fluoro-MPH):
„Ten RC-ek jest zajebisty. Nie wiem czemu, ale bardzo przypomina mi kokainę.
Fajny też przedłużacz dnia – wpadasz do domu po uczelni/robocie – mała kreseczka jest w stanie podnieść Cię na nogi i do tego nawet podbić koncentrację i produktywność, żeby nadrobić zaległe rzeczy i douczyć się nowych. Świetne, polecam 🙂 będę się odzywał w wątku jak to działa na dłuższą metę, bo kupiłem sporo jako suplement do roboty i uczelni, gdzie nierzadko ciężko mi się skupić na tylu rzeczach jednocześnie. Zobaczymy, czy da radę i podbije kreatywność/produktywność 🙂 Pozdrawiam i polecam.
EDIT: zauważyłem, że dawki 2x większe niż zakładane 5mg/dzień, jednorazowo w nos dają to właśnie fajne pobudzenie. Nic się na tym nie da zrobić produktywnego, ale pewność siebie 200 %, mega pozytywne podejście do życia i chęć działania (choć nie zawsze takiego z domeny uczelnia/praca). Ale to fajne.”
Efekty przedawkowania
Post z dnia 16 października 2016 roku, autor radozz313 (56 strona tematu 4-Fluoro-MPH):
„Korzystałem jakiś czas temu z substancji, jak dopiero wchodziła na polski rynek. Pamiętam że już wtedy miałem problemy z dawkowaniem, w sensie zbyt często czułem, że jest zbyt mocno. Potrzebuję substancji głównie do pracy umysłowej, do ogarniania jakichś spraw, nie do rekreacyjnego użycia. Miałem przerwę ok. 3 miesiące, robię podejście drugie, gdyż odczynnik pojawił się u mojego ulubionego vendora. Znów mam ten problem, co kiedyś, odmierzam na oko naprawdę małe ilości na końcówkę palca i pod język. Mam uczucie, że nie czuje działania, a później robię się czerwony, suchość w ustach, skurczenie penisa, podwyższone tętno, źrenice wielkości pięciozłotówki.
W takim stanie nie jestem zdatny do robienia czegokolwiek, modlę się kiedy ten stan minie. Moje pytanie brzmi, próbować jeszcze mniejsze dawki, odmierzane końcówką nożyka, wykałaczką, już sam nie wiem czy dorzucić jakąś małą ilość benzo przed aplikacją np. 1 mg eti czy dać sobie spokój z substancją, bo przynosi mi jak na razie same negatywne skutki. Dodam jeszcze, że fakt kilka razy zdarzyło mi się na pewno przedawkować, proszek sypany na oko na kawałek papieru, potem czułem się jakbym schodził, senność 24 h, lęki, drgawki, ciężko było mi coś powiedzieć, dopiero po aplikacji benzo dałem radę w miarę funkcjonować.”
Efekty odstawienia po okresie ciągłego przyjmowania
Post z dnia 2 grudnia 2016 roku, autor vortexxix (73 strona tematu 4-Fluoro-MPH):
„Po ciągu trwającym miesiąc lub więcej, ogólnie wszystko wraca do normy, ale pierwsze 2 – 3 doby mogą być naprawdę ciężkie. Wrzucanie nawet niewielkich dawek 4F w trybie codziennym – całodziennym kończy się tym, że zmniejsza się potrzeba snu i cieszysz się tym, że śpisz po 3 – 4 godz. (masz więcej czasu do dyspozycji), a mimo to funkcjonujesz całkiem nieźle, niestety, organizm upomina się o swoje prawa – po odstawce po prostu przysypia się non stop, trudno cokolwiek zrobić, nawet ciężko się zmusić do chodzenia, bo nogi jak z ołowiu. Do tego, pierwsze 2 noce to duża szansa na brain-zapsy i popieprzone epizody senne – miałem nawet po 20 takich krótkich snów na pograniczu LD w ciągu jednego wieczoru – leżysz, kilka lekkich spięć (brain-zapsów) i już jesteś w jakiejś scence, która po chwili zaczyna być dręcząca/negatywna. Gdzieś tam jednak czujesz, że to tylko sen, więc starasz się z tego wyrwać (często taka szamotanina ma też charakter fizyczny, można spaść z łóżka 😉 ) i wracasz do rzeczywistości, a po chwili powtórka, tylko w innej scenerii. Na szczęście to znika po odespaniu (2-3 doby snu po 8 – 10 godz. wystarczają).
Może jestem dziwny albo mam już totalnie zryty beret, ale zaliczyłem już 4 (a może nawet 5) dłuższych ciągów na 4F-mph i taki scenariusz po zakończeniu wspomaganego okresu wystąpił za każdym razem, więc (przynajmniej u siebie) mogę to przyjąć jako normę.
Ciekawe czy ktoś jeszcze miał podobnie?”
Przyjmowanie wraz z γ-butyrolaktonem (GBL) i 1,4-butanodiolem (BDO)
Post z dnia 13 grudnia 2016 roku, autor Aurion (77 strona tematu 4-Fluoro-MPH):
„ja codziennie uczę się i już jakieś pół roku cisnę 2x dziennie po 5 mg, zero tolerki, pisałem wielokrotnie już, ale się powtórzę, że do nauki to najlepsze, co istnieje obecnie na rynku rc. niemniej jednak na jakieś rozmowy kwalifikacyjne bym na tym nie szedł, to jest dobre, żeby samemu w domu, w ciszy i spokoju rozszerzać horyzonty, natomiast w kontaktach
z ludźmi działanie tego by potęgowało u mnie stres.
u mnie działa tak 3,5 – 4 h, potem pozostaje taka lekka stymulacja w tle, pozbawiona raczej motywacji, wtedy, jeśli już nie mam zamiaru nic tego dnia robić, leci GBL/BDO. Nie dość, że zasypiam potem bez problemu, to jeszcze apetyt mi skacze mocno do góry i problem nieprzyswajania dostatecznej liczby kalorii znika. Faktem jest, że człowiek staje się niestety zależny od nie jednej, lecz dwóch substancji, ale coś za coś”
Źródła:
- 4F-MPH dane portalu Psychonautwiki;
https://psychonautwiki.org/wiki/4F-MPH - 4-Fluoromethylphenidate, Basic Information, Tripsit Factsheets Beta;
http://drugs.tripsit.me/4-fluoromethylphenidate - J. Carlier, R. Giorgetti, M.R. Vari, F. Pirani, G. Ricci, F.P. Busardo, Use of cognitive enhancers: methylpenidate and analogs, European Review for Medical and Pharmacological Sciences, 2019; 23: 3-15;
https://www.europeanreview.org/article/16741 - E. N. Shoff, J. H. Kahl, G. W. Hime, M. Coburn, D. M. Boland, 4-Fluoromethylphenidate: Fatal Intoxication Involving a Previously Unreported Novel Psychoactive Substance in the USA, Journal of Analytical Toxicology, 2019: 1 – 7;
https://academic-oup-com.eres.qnl.qa/jat/article-abstract/43/8/666/5550851?redirectedFrom =fulltext - G. McLauglin, N. Morris, P.V. Kavanagh, J. D. Power, G. Dowling, B. Twamley,
J. O’Brien, G. Hessman, B. Murphy, D. Walther, J. S. Partilla, M. H. Baumann, S. D. Brandt, Analytical characterization and pharmaceutical evaluation of the new psychoactive substance 4-fluoromethylphenidate (4F-MPH) and differentiation between the (±)-threo and (±)-erythro diastereomers, Drugs Testing and Analysis, 2017, 9, 347 – 357;
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5378611/ - 4-Fluoro-MPH – wątek na forum internetowym hyperreal.info;
https://hyperreal.info/talk/4-fluoro-mph-t45716.html